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青蒿素是从一种古老的中草药青蒿中提取而来的，以往的人们用于治疗疟疾，最近发现它对多种形式的疟疾生物具有强大的活性，包括抗氯喹的恶性疟。目前我国已经开发了几种青蒿素衍生物用于临床用于预防和治疗疟疾，其中一些与罕见的急性肝损伤有关。青蒿素目前还被用于研究精神分裂症当中。
【名称】青蒿素
【别名】黄化蒿素；黄蒿素
【英文名】arteannuin
【英文别名】
qinghosu、quing hau sau、qing hau su、qinghaosu [chinese]、artemisinine [french]、artemisininum [latin]、artemisinina [spanish]、qing hau sau [chinese]、unii-9rmu91n5k2、artemisia annua l., extract
【iupac名称】
（1r，4s，5r，8s，9r，12s，13r）-1,5,9三甲基11,14,15,16-四氧四环 [10.3.1.04,13.08,13]十六烷-10-酮
【isomeric smiles】
c[c@@h]1cc[c@h]2[c@h](c(=o)o[c@h]3[c@@]24[c@h]1cc[c@](o3)(oo4)c)c
【inchi key】
bluafehzuwynde-nnwcwbajsa-n
【分子式】c15h22o5
【分子量】282.336
【cas号】63968-64-9
【品牌】格利普生物科技
【检测方式】高效液相色谱法hplc≥98%
【鉴才、定方法】ms;nmr
【密度】1.23
【沸点】391.5°c
【稳定性】本产品在正常的温度和环境下比较稳定
【性状】本品为白色针状结晶
【功效】对抗白血病、增强免疫力
【提取来源】本品来源植物青蒿、黄花蒿当中
【供应信息】
青蒿素_cas:63968-64-9
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规格 |
库存 |
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20mg |
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50mg |
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200mg |
现货 |
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1g |
现货 |
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咨询 |
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20g |
需定制 |
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【化学品供应商】
1.成都格利普生物科技有限公司
2.成都普菲德生物技术有限公司
3.成都吉欧特生物科技有限公司
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【青蒿素的功效与作用】
青蒿素是从植物青蒿、黄花蒿、茵陈的地下部分提取而来的，属于倍半萜内酯，外观呈白色粉末状，非常容易溶于冰乙酸、乙醚、石油醚等试剂当中，在当代医学当中，青蒿素被主要作为抗疟疾的特效药，药物首先起作用的是食品囊泡、表面膜、线粒体、内质网，除对核染色质有一定影响外。青蒿素主要干扰细胞膜线粒体的功能。青蒿素可能作用于食物囊泡，从而阻断营养吸收的最早阶段，导致氨基酸快速饥饿，自噬囊泡快速形成，寄生虫持续排泄，导致大量疟原虫细胞质丢失和死亡。恶性疟原虫在体外培养时摄入氚标记异亮氨酸也表明其初始作用可能是抑制恶性疟原虫的蛋白质合成。
主要功效与作用
1.抗肿瘤
青蒿素的抗肿瘤作用已逐渐被发现。青蒿素能诱导乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等癌细胞凋亡，对癌细胞的生长有明显的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用主要通过诱导细胞凋亡来实现。双氢青蒿素可通过增加活性氧种类发挥选择性细胞毒作用，从而抑制缺氧诱导相关因子的激活。青蒿素还以剂量依赖性的方式抑制人类结直肠癌细胞。青蒿琥酯对人结直肠癌细胞的增殖有抑制作用，并以剂量依赖性的方式促进细胞凋亡。线粒体是细胞凋亡的放大器和受体，调节和控制细胞的代谢活动。线粒体膜电位诱导细胞凋亡。青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，增加细胞内钙离子的浓度，不仅激活钙痛，使其肿胀死亡，而且促进凋亡物质的释放，加速凋亡。
2.抗疟疾
青蒿素是继乙基嘧啶、氯喹和伯喹之后最流行的抗疟药物。特别是对于脑型疟疾和氯喹耐药疟疾，青蒿素具有见效快、毒性低的特点，曾被世界卫生组织称为“青蒿素”。世界上唯一有效的抗疟药物具有在治疗疟疾过程中通过激活青蒿素产生自由基的作用机制。疟原虫的膜结构被底物与疟原虫蛋白结合破坏，导致囊泡、核膜和质膜破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而破坏了疟原虫的细胞结构和功能，破坏了染色质。细胞核中的锡也受到一定程度的影响。青蒿素还显著减少了疟原虫对异亮氨酸的摄入，从而抑制了蛋白质的合成。
3.抗真菌
青蒿素的化学性质导致了其也具有一定的抗真菌活性。研究证实，青蒿素渣粉和水煎液对炭疽、表皮葡萄球菌、卡他菌和白喉杆菌有较强的抑菌作用，对结核杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和痢疾杆菌也有一定的抑菌作用。
4.调节免疫力
结果表明，青蒿素及其衍生物能抑制小鼠t淋巴细胞有丝分裂原，诱导脾淋巴细胞增殖，而不产生细胞毒性。这一发现对t淋巴细胞介导的自身免疫性疾病的治疗具有很好的参考价值。青蒿醋能增强小鼠非特异性免疫，提高血清总补体活性。双氢青蒿素可直接抑制b淋巴细胞的增殖，从而减少b淋巴细胞自身抗体的分泌，减轻体液免疫反应，在一定程度上抑制体液免疫，减少免疫复合物的形成。
【青蒿素的制备方法】
青蒿素是一种无色针状晶体，由复合花序植物青蒿、青蒿叶制成。它的茎不含青蒿。青蒿素是继乙嘧啶、氯喹和伯喹之后最有效的抗疟药物，特别是对脑型疟疾和抗氯喹疟疾。具有快速、低毒的特点。它被世界卫生组织称为“世界上唯一的药物”。抗疟的主要机制是通过激活青蒿素产生自由基，青蒿素与疟原虫蛋白结合，作用于疟原虫的膜结构，破坏疟原虫的囊泡、核膜和质膜，使线粒体肿胀，内外膜脱落，从而破坏疟原虫的细胞结构。寄生虫的性质和功能。此外，青蒿素在抗血吸虫病、调节或抑制体液免疫功能、提高淋巴细胞转化率、利胆、祛痰、镇咳、平喘等其他疾病的治疗方面也有着诱人的前景，因此青蒿素具有广阔的医疗市场前景；目前合成青蒿素的应用前景十分广阔。青蒿素c法效率低，不能满足快速合成的需要，因此有必要改进青蒿素的提取分离方法。
技术实施要素：本发明的目的是提供青蒿素的合成方法，以克服现有技术的缺点。本发明的目的是实现以下目的：青蒿素的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
1.以青蒿酸为原料，经还原反应合成二氢青蒿酸。还原反应是指以碳载钯或氢氧化钯、三氧化二铝载铑、雷尼镍和氧化铂为催化剂、氢为还原剂、氯化镍存在下硼氢化钠为还原剂的青蒿素酸，其中青蒿素酸以钯或磷酸为还原剂。以木炭为催化剂的氢氧化钠。催化剂的摩尔比为1:0.01-1，青蒿素与氯化镍和硼氢化钠的摩尔比为1:0.01-10:1-20。
2.二氢青蒿素酸衍生物是通过保护二氢青蒿素酸的羧基而获得的。羧基保护是指在碱存在下，有机溶剂中的羧基对二氢青蒿素酸进行保护，得到二氢青蒿素酸衍生物。其中，二氢青蒿素酸与碱的摩尔比为1：（1-30），反应温度为50-60°c有机碱；
3.氧化二氢青蒿素酸衍生物，得到相应的过氧化二氢青蒿素酸衍生物。
4.采用酸催化重排纯化过氧化二氢青蒿素衍生物制备青蒿素。
这种方法的有益效果是：从青蒿素提取副产物中得到纯白色固体二氢青蒿素酸或还原后发酵法得到青蒿素酸，最佳收率可达99%。该反应立体选择性好，纯度高，收率高，易于批量生产。将二氢青蒿素酸氧化得到相应的过氧化物，经简单处理后直接进入下一步。采用传统的化学方法将过氧化物键引入反应中。反应条件温和，操作简单。同时，本发明提供的方法具有较好的区域选择性、高产率，适合工业化生产。综上所述，本发明制备工艺简单，净化效率高，制备成本低。
过氧化物经酸催化重排得到化合物。反应简单，所用试剂便宜，条件温和，收率高，整个路线适合工业化生产；二氢青蒿素酸经羧基保护，得到二氢青蒿素酸衍生物。所用试剂价廉，反应条件温和，后处理方便，收率高，不经纯化直接进入下一步反应；二氢青蒿素酸衍生物氧化得到相应的二氢青蒿素酸过氧化物衍生物，直接投入经过简单处理后进入下一反应。采用传统的化学方法将过氧化物键引入反应中。反应条件温和，操作简单。同时，采用本发明提供的方法，该反应具有较好的区域选择性、高产率，适用于工业生产。
【相关文献】
1.青蒿琥酯 - 阿莫地喹和青蒿素 - 哌喹的药代动力学和体外抗疟活性在健康志愿者预选疟疾治疗中的比较。
2.体内青蒿琥酯压力下，恶性疟原虫疟疾中出现了具有奎宁抗性的高水平青蒿素抗性。
3.青蒿琥酯和青蒿素的新药理活性：它们作为抗结核药物的潜力。
4.基于青蒿素的联合疗法和氯喹与伴随的伯氨喹治疗巴西间日疟原虫疟疾的功效和安全性：一项开放标签随机临床试验。
5.青蒿素诱导的人单核细胞向m2样表型的激活被抗疟药物 - 氯喹和青蒿素部分逆转。
6.青蒿素，蒿甲醚和双氢青蒿素在大鼠体内/体内血液分布和药代动力学的比较。
7.用光谱法研究双氢青蒿素和青蒿素与牛血清白蛋白相互作用的比较研究。
8.疟疾寄生虫对青蒿素合作药物的耐药机制。
9.青蒿素及其衍生物治疗疟疾以外的原生动物感染。
10.青蒿素和青蒿叶通过促进宿主细胞凋亡和抑制炎症反应来减轻柔嫩艾美耳球虫感染。
【其他公司的专利信息】
1.用于提高次级给药化合物的治疗益处的组合物和方法，包括取代的六氢噻吩和二脱氢十二烷基甾烷醇等取代的噻吩醇。 专利号：us2018147178
2.取代的杂芳基化合物和使用方法。专利号：us2018162841
3.用于治疗或预防疟疾的疟原虫表面阴离子通道抑制剂。 专利号：us2018015086
【青蒿素相关问题解答】
1.青蒿素怎么读？
青蒿素的拼音可读为：[qīng hāo sù]。
2.青蒿素的意义
青蒿素对于我国的疟疾症状起着非常重要的作用。
【相关化合物】
青蒿酸、双氢青蒿素、青蒿乙素、青蒿素b、青蒿琥酯、二氢青蒿酸、青蒿提取物等。
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